Penggunaan Bahan Polimer Bioperubatan Hydroxypropyl Methyl Cellulose (HPMC) dalam Persediaan Farmaseutikal

Pada masa ini, HPMC, yang telah menjadi salah satu eksipien farmaseutikal terbesar dalam dos, adalah kerana HPMC mempunyai kelebihan pembuatan pelengkap lain yang tidak ada.

• 1. HPMC lengai kimia adalah sejenis eter selulosa bukan ionik, yang larutannya tidak mengambil caj ionik dan tidak bertindak balas dengan garam logam atau organik ionik. Jadi tidak ada tindak balas antara ia dan bahan lain semasa penyediaan.

• 2. Kestabilan ia agak stabil dalam asid dan alkali, dan memberikan kestabilan kelikatan yang baik antara pH3 ~ 11 semasa penyimpanan jangka panjang. Penyelesaian akueus agak tahan enzim. Bahan penyediaan menggunakan HPMC, kualiti dan kestabilannya lebih baik daripada bahan tradisional (dextrin, kanji, dll.).

• 3. Keselamatan HPMC secara amnya dianggap sebagai bahan yang tidak beracun dan tidak menjengkelkan, WHO tidak menyatakan pengambilan harian yang boleh diterima untuk HPMC kerana tahap yang digunakan tidak dianggap mewakili bahaya kepada kesihatan.

• 4. Kelikatan boleh menjadi pengawalseliaan Derivatif kelikatan HPMC yang berbeza boleh kompleks antara satu sama lain mengikut bahagian yang berbeza. Kelikatannya boleh berubah mengikut peraturan tertentu, dan mempunyai hubungan linear yang baik, jadi ia boleh dipilih mengikut keperluan dari segi perkadaran.

• 5. Metabolisme inersia HPMC tidak diserap dan dimetabolismekan dalam badan, dan tidak boleh memberikan haba, jadi ia adalah bahan penyediaan ubat yang selamat.

• 6. Larut dalam air sejuk Larut dalam air sejuk di bawah 40 °C atau 70% etanol, boleh dikatakan tidak larut dalam air panas tetapi gelasi.

Penggunaan HPMC dalam Penyediaan Farmaseutikal

1.As Binder dan Disintegrant

Gred kelikatan yang lebih rendah digunakan sebagai pengikat dan hancur dalam tablet, pil, granulasi, manakala gred kelikatan yang lebih tinggi digunakan sebagai pengikat sahaja. Konsentrasi antara 2% dan 5% w / w boleh digunakan sebagai pengikat dalam proses basah atau kering mengikut jenis dan keperluan yang berbeza.

2.As Salutan filem dan Bahan pembentuk filem

Menggunakan HPMC sebagai bahan salutan filem, jadual tidak mempunyai kelebihan yang ketara berbanding dengan jadual tradisional dalam menyembunyikan rasa, penampilan, dll. Tetapi tahap kekerasan, kebolehpercayaan, hygroscopicity, perpecahan, peningkatan berat badan salutan mempunyai penunjuk kualiti yang lebih baik. Gred kelikatan yang lebih rendah digunakan dalam penyelesaian salutan filem berair, manakala gred higherviscosity digunakan dengan pelarut organik. Bergantung kepada gred kelikatan, kepekatan 2-20% w / w digunakan untuk penyelesaian pembentuk filem untuk tablet kot filem.

3.As Retardant, Ejen pelepasan terkawal dan ejen Saluran

Gred kelikatan tinggi boleh digunakan untuk menghalang pembebasan ubat-ubatan dari matriks pada tahap 10-80% w / w dalam tablet dan kapsul. Gred kelikatan rendah sebagai agen saluran yang digunakan dalam persediaan pelepasan yang berterusan dan terkawal, kesan terapeutik tablet jenis ini untuk dos awal dapat dicapai dengan cepat dan ubat yang dikekalkan atau pelepasan terkawal, dengan itu kepekatan darah yang berkesan dikekalkan dalam badan. HPMC di bawah air selepas pembentukan lapisan gel penghidratan, mekanisme pelepasan ubat-ubatan dari rangka terutamanya termasuk penyebaran dan kakisan lapisan gel.

Pelekat Biologi 4.As

Teknologi bioadhensive, penggunaan bahan polimer dengan lekatan biologi, melalui lekatan dalam membran biologi, meningkatkan hubungan dengan membran mukus kesinambungan dan kekompakan, pelepasan ubat perlahan, dan diserap oleh membran mukus, mencapai tujuan rawatan. Kini digunakan secara meluas dalam bidang seperti rawatan saluran gastrousus, vagina, penyakit mukosa mulut. Teknologi lekatan biologi gastrousus, adalah jenis baru sistem penyampaian ubat yang dibangunkan dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ia bukan sahaja memanjangkan masa pengekalan persediaan farmaseutikal dalam saluran gastrousus, tetapi juga membuat ubat-ubatan dan penyerapan prestasi hubungan tapak peningkatan membran, perubahan ketidakstabilan membran sel, membuat peningkatan penembusan dadah sel epitelium usus, untuk meningkatkan bioavailabiliti ubat-ubatan.

5.As Agen Pemekat dan Koloid Pelindung

HPMC digunakan sebagai agen penebalan untuk kepekatan 0.45% ~ 1.0%. HPMC juga boleh meningkatkan kestabilan pelekat hidrofobik. Sebagai koloid pelindung, ia boleh menghalang titisan dan zarah daripada arang batu atau aglomerating, dengan itu menghalang pembentukan sedimen, kepekatan yang biasa digunakan sebanyak 0.5%~1.5%

6.As Kapsul Wall Bahan

Biasanya, bahan kapsul kapsul diberi keutamaan kepada Gelatin. Pemprosesan Gelatin adalah mudah, tetapi terdapat masalah dan fenomena siri, seperti perlindungan ubat sensitif oksigen basah adalah miskin, pembubaran ubat dikurangkan, cengkerang kapsul hancur kelewatan dalam penyimpanan. HPMC digunakan sebagai pengganti Gelatin untuk penyediaan kapsul, yang meningkatkan hasil acuan dan penggunaan, dan telah tersebar luas di dunia.

7.As Gel Topikal

Gel sebagai sejenis penyediaan pelekat, mempunyai beberapa kelebihan, seperti keselamatan, cantik, mudah dibersihkan, kos rendah, teknologi penyediaan mudah, dan keserasian yang baik dengan ubat-ubatan, sehingga menjadi arah pembangunan kulit, mata dan penyediaan luaran yang lain. Sebagai contoh, gel penghantaran ubat perkutaneus adalah bentuk dos baru yang dikaji dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ia bukan sahaja mengelakkan ubat-ubatan dimusnahkan dalam saluran gastrousus, tetapi juga telah menjadi salah satu sistem pelepasan ubat yang berkesan untuk mengatasi kesan sampingan dadah.

8.As ejen yang menggantung

Gred kelikatan yang lebih tinggi digunakan sebagai agen penggantungan dalam formulasi cecair jenis penggantungan pada tahap 0.5-1.5% w / w, kesan penggantungan adalah baik, mudah tersebar, tidak melekat dinding, bijirin flocculation adalah halus dan licin.

perencat 9.As SMEDDS

Sistem penyampaian ubat mikroekonsifikasi sendiri (SMEDDS) adalah sistem penyampaian ubat baru, oleh ubat, fasa minyak, pengemulsi dan pengemulsi tambahan seragam, yang stabil dan campuran telus, dan komposisi preskripsi adalah mudah, keselamatan dan kestabilan. [39] Tetapi untuk ubat-ubatan yang tidak larut, bahan polimer gentian larut air sering ditambah, seperti HPMC, PVP, Membuat ubat-ubatan dan ubat-ubatan bebas dalam mikroemulsi mencapai penyelesaian supersaturated dalam saluran gastrousus, untuk meningkatkan kelarutan dan meningkatkan bioavailabiliti.